发展有机小分子手性催化新技术，快速高效构建含立体、复杂、多样性结构的类天然产物库，对新药先导化合物的发现，具有关键物质支撑作用。该项目以解决有机小分子手性催化反应的若干关键技术问题为切入点，创新催化机制、反应底物和反应模式，借此发展新型有机小分子催化不对称串联反应，快速构建了一定规模的新颖类天然产物库，突破现有供发现先导化合物的化合物库结构在立体、复杂和多样上不足，以及天然产物样品难以大量获取和规模化衍生的瓶颈。结合高通量筛选，成功发现了多种结构新颖以及具有进一步开发价值的抗肿瘤、抗病毒、降胆固醇的药物先导物。